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非布司他与别嘌醇相比的六大优势
2021-05-13
       非布司他2008年在欧洲上市,2009年在美国上市,2013年起在中国上市,目前国内临床上应用较多的主要是江苏万邦的优立通和江苏恒瑞的瑞杨。欧美的痛风指南中已经将非布司他列为一线降酸药物,其具有强效、安全、轻中度肾功能不全者不需要调整剂量等优势。但是,非布司他的这些优势只是针对传统的痛风降酸药物而言的。
一、非布司他与别嘌醇相比的优势
     1、对轻中度肾功能不全的患者不需要调整剂量;
     2、药物间相互作用少,增加了疗效和安全性;
     3、对别嘌醇超敏反应患者对非布司他的耐受性良好;
     4、半衰期长,可以每天服用1次,依从性提高;
     5、不影响嘌呤、嘧啶代谢过程中的其他酶,不良反应更少;
     6、痛风石溶解率更高。
接下来,我们就从非布司他的作用机制、药动力学、用法用量、适应证及潜在问题等几个方面对其进行深入的分析,看看非布司他是否真有宣传中那么神奇。
二、非布司他作用机制
     非布司他和别嘌醇同样属于黄嘌呤氧化酶抑制药,但其分子结构与别嘌醇和嘌呤完全不同,能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤酶活性,抑制尿酸的生成。而且,非布司他不但抑制还原型,还能抑制氧化型黄嘌呤氧化酶,因此较小剂量就能发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制作用。此外,非布司他不干扰嘌呤的嘧啶的代合成,因此不良反应比别嘌醇更小。
三、非布司他药动力学
    非布司他口服后在肠道吸收,生物利用度47%,在血中和血浆蛋白结合率99.2%,主要在肝代谢,半衰期为5~8小时。在肝的代谢为非活性物质,49%通过肾排泄,45%经过粪便排泄,属于双通道排泄药物。因此用量少且不完全依赖肾排泄,因此轻中度肾功能不全的痛风患者使用时不需要调整剂量。但肝功能异常的痛风患者需要谨慎使用。
四、非布司他用法用量
     非布司他的推荐用法是口服,每天一次用药,服药不受食物和胃酸影响,也不影响其降酸效果,因此可在一天中的任何时候服用。对这段话的正确理解应该是:饭前饭后或者饭中都可以服用非布司他,不会影响药效;食物的种类也不会影响非布司他的药效,痛风患者甚至可以用牛奶送服非布司他。但这绝不意味着痛风患者在服用非布司他以后,就可以放开对高嘌呤饮食的控制。
非布司他的起始剂量为40mg/d,在此剂量下用药2周后监测血尿酸水平,血尿酸不达标者,加量至80mg/d,常用剂量为40~120mg/d。非布司他40mg/d疗效与别嘌醇300mg/d相当。轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全的痛风患者,不需要改变用药的剂量,但同样需要定期监测肝肾指标的变化。
五、非布司他适应症
     非布司他适用于高尿酸血症合并痛风的长期治疗,包括尿酸生成增多和肾清除率下降的痛风患者,尤其适合别嘌醇不能耐受或有禁忌、别嘌醇治疗后尿酸不能达标的痛风患者,但并不推荐非布司他用于无症状高尿酸血症的治疗。
六、非布司他潜在问题
    1、心血管风险。非布司他用量超过80mg/d时,心血管不良事件的发生率增加,美国FDA曾要求CONFIRMS试验;
    2、皮疹或超敏反应。在美国FDA的统计数据中,2009年的140000个处方中,非布司他共出现11例超敏反应,这一比例较别嘌醇更低;
    3、肝酶升高。约4%的痛风患者服用非布司他后转氨酶升高,停药后肝酶可恢复正常。